I beta-bloccanti, proibiti in alcuni sport dalla WADA solo "In Competizione", sono farmaci largamente utilizzati per la cura delle aritmie cardiache, dell'ipertensione, dell'angina pectoris, dell'infarto, del glaucoma, della cefalea e del tremore cronico degli arti.
Il loro principale effetto si riferisce sul sistema cardiocircolatorio, con riduzione della frequenza cardiaca e diminuzione della pressione sanguigna arteriosa.
Il primo beta-bloccante, il «Propranololo» è stato inventato da Sir James W. Black verso la fine degli anni cinquanta, rivoluzionando la terapia medica per l'angina pectoris. Esso è considerato uno dei più importanti contributi alla medicina del XX secolo.
L'azione farmacologica dei beta-bloccanti è abbastanza rapida, in quanti i primi effetti compaiono nell'arco di 45-60 minuti dalla loro assunzione.
I beta-bloccanti hanno la funzione di bloccare i recettori beta-adrenergici, all'interno del sistema nervoso autonomo, e precisamente del sistema nervoso simpatico.
I recettori beta-adrenergici sono proteine che hanno la funzione di connettere l'adrenalina e la noradrenalina, cioè i neurotrasmettitori che diffondono i segnali tra i neuroni del sistema nervoso simpatico. Quest'ultimo controlla e regola i batti cardiaci, dilata i vasi sanguigni all'interno dei muscoli striati, dilata i vasi della circolazione coronarica, contrae i capillari periferici e quelli che irrorano la pelle, favorisce nel fegato la degradazione del glicogeno a glucosio.
I recettori beta-adrenergici si suddividono in:
Recettori beta-1. Agiscono sul miocardio, aumentandone la capacità, la forza, la frequenza di contrazione e la velocità di conduzione dell'impulso elettrico. Nel rene aumentano la produzione di renina, un enzima che produce la produzione dell'angiotensina. Questa è una proteina coinvolta nel processo dell'ipertensione, poiché induce vasocostrizione, quindi l'aumento di pressione.
Recettori beta-2. Svolgono la loro funzione nel fegato e nei muscoli lisci. I beta-2, a livello epatico, sono responsabili della trasformazione del glicogeno in glucosio (glicogenolisi), provocano broncodilatazione, consentono il rilasciamento dei visceri nei tratti urogenitale e gastroenterico.
Recettori beta-3. Favoriscono la lipolisi, cioè la trasformazione dei trigliceridi in acidi grassi.
I beta-bloccanti inibiscono queste normali azioni all'interno del sistema nervoso simpatico.
I beta-bloccanti interferiscono con la produzione di melatonina.
«E' in special modo problematico assumere i betabloccanti a sera perchè avranno l'effetto di annullare completamente il picco notturno naturale di melatonina. Le persone affette da ipertensione arteriosa che stanno assumendo betabloccanti hanno livelli sanguigni di melatonina minori rispetto alle persone affette da ipertensione a cui sono somministrati farmaci diversi, come i diuretici» (Walter PIERPAOLI, La chiave della vita. Con la melatonina l'inversione dell'invecchiamento..., Perugia, Morlacchi Editore, 2007, pag. 255.)
Nell'ambito sportivo i beta-bloccanti sono impiegati contro l'ansia e lo stress, perché annullano gli effetti dello stress e dell'ansia, come le aritmie o il tremore; inoltre, contrastando gli effetti dell'adrenalina, si registra un conseguente rallentamento del battito cardiaco, anche se alcuni studi clinici non dimostrano alcun significativo miglioramento della performance complessiva degli atleti.
In merito all'uso di questi farmaci nelle competizioni sportive, la WADA ha stabilito che:
«Salvo diversamente specificato, i beta-bloccanti sono proibiti solo In Competizione, nelle seguenti discipline sportive:
Tiro con l'arco (FITA) (proibiti anche Fuori Competizione)
Automobilismo (FIA)
Biliardo (tutte le discipline) (WCBS)
Freccette (WDF)
Golf (IGF)
Tiro (ISSF, IPC) (proibiti anche Fuori Competizione)
Sci/Snowboard (FIS) nel salto con gli sci, nelle esibizioni aeree/halfpipe dello sci acrobatico e halfpipe/big dello snowboard.
I beta-bloccanti includono, ma non sono limitati a:
Acebutololo, alprenololo, atenololo, betassololo, bisoprololo, bunololo, carteololo, carvedilolo, celiprololo, esmololo, labetalolo, levobunololo, metipranololo, metoprololo, nadololo, oxprenololo, pindololo, propanololo, sotalolo, timololo».
La somministrazione di beta-bloccanti comporta inevitabilmente l'insorgenza di alcuni effetti collaterali, anche se sono stati dimostrati, limitatamente all'ansia sociale, alcuni miglioramenti dei sintomi fisici con l'assunzione del propranololo. I beta-bloccanti devono essere evitati nei soggetti asmatici, in quanto possono provocare spasmo bronchiale, peggiorando le condizioni di queste persone.
Possono, inoltre, manifestarsi alcune reazioni associate all'uso di beta-bloccanti come: bradicardia, dispnea, nausea, broncospasmo, diarrea, estremità fredde a causa della vasocostrizione periferica, insufficienza cardiaca, ipotensione arteriosa, arresto cardiaco, glaucoma, affaticamento, incubi, disturbi del sonno, calo del desiderio sessuale, impotenza, riduzione del rilascio notturno della melatonina, edemi in presenza di terapia con carvedilolo, crisi ipoglicemiche in presenza di diabete ed, in stato di tossicità da cocaina, aumento della pressione arteriosa, con conseguente riduzione del flusso sanguigno coronarico, della funzione del ventricolo sinistro, della gittata cardiaca e della perfusione tissutale.
