I beta-2 agonisti sono utilizzati, di norma, nella terapia della patologia asmatica, tuttavia agiscono sull'incremento delle masse muscolari e sulla riduzione del tessuto adiposo.
Gli agonisti beta-adrenergici trovano un largo impiego terapeutico, in quanto esercitano un effetto miorilassante. I recettori beta-2 adrenergici si trovano sui muscoli lisci e sul fegato. Il loro meccanismo di attivazione inibisce, ovvero rallenta o blocca la contrazione e la fosforilazione della miosina.
I beta-2 agonisti esercitano il loro effetto producendo: rilasciamento della muscolatura liscia dei visceri, di quella uterina e del segmento urogenitale, broncodilatazione, aumento della nucleoneogenesi, aumento della glicogenolisi nel fegato e nei muscoli.
E' chiaro, quindi che, stimolando la nucleoneogenesi e la glicogenolisi, i beta-2 agonisti hanno un effetto iperglicemizzante, in parte compensato dall'aumento della secrezione di insulina. Dal punto di vista clinico, l'effetto iperglicemizzante prevale soprattutto nel diabete insulino-dipendente (ID) e, nel caso della ritodrina, quando questa è usata contemporaneamente ad un glicocorticoide, gli effetti combinati dei due farmaci possono causare uno scompenso metabolico acuto (SARPELLON, ZEFFIRO, NOVELLO).
L'ingestione singola di una dose che superi la dose giornaliera prescritta dal medico, può provocare alcuni danni tossici per l'organismo.
Gli agonisti beta-adrenergici sono gravati da evidenti effetti collaterali, per la mancanza di selettività della loro azione e per l'ampia diffusione sistemica dei recettori beta-2 adrenergici. Essi provocano: danni cardiovascolari, come aritmia, tachicardia e vasodilatazione con riduzione della pressione diastolica, palpitazioni, nausea, crampi muscolari, cefalea e dolore toracico. La tachicardia può evolvere in ischemia cardiaca, fino alla morte, in soggetti con patologie cardiache o miocarditi preesistenti. L'effetto collaterale più temuto dei farmaci beta-adrenergici è l'edema polmonare.
Per quanto riguarda gli effetti metabolici, si può verificare iperglicemia, acidosi lattica, ipokaliemia.
I beta-2 agonisti, a seconda della loro durata e velocità d'azione, si distinguono in beta-2 ad azione rapida, con effetti immediati, e beta-2 ad azione prolungata, utilizzati con i glucocorticosteroidi, per il trattamento a lungo termine.
Questi farmaci, negli atleti asmatici, sono necessari per la risoluzione dei sintomi e per la prevenzione del broncospasmo da esercizio fisico. Essi si possono somministrare per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, orale ed inalatoria.
L'Agenzia Mondiale Antidoping (WADA), nelle norme dettate, considera i seguenti beta-2 agonisti quali farmaci ad azione stimolate ed anabolizzante: bambuterolo, bitolterolo, clenbuterolo, fenoterolo, formoterolo, procaterolo, reproterolo, ritrodina, salbutamolo, salmeterolo, terbutalina. Inoltre, sottolinea che sono consentiti, esclusivamente con dosaggio terapeutico e per via inalatoria, il sulbutamolo ed il salmeterolo, ponendo il veto su tutti gli altri farmaci. Infatti, il Codice Mondiale Antidoping, in vigore dal 1 gennaio 2014, vieta l'assunzione di queste sostante In e Fuori Competizione, esplicitando che: «Tutti i beta-2 agonisti inclusi i loro isomeri D ed L sono proibiti, ad eccezione del salbutamolo, (massimo 1600 microgrammi nelle 24 ore) ed il salmeterolo per via inalatoria che richiedono una "dichiarazione d'uso" in conformità con lo Standard Internazionale per le Esenzioni a Fini Terapeutici (International Standard for TUE). La presenza di salbutamolo nelle urine in concentrazione superiore a 1000 ng/ml (ng=nanogrammi) fa ipotizzare un uso non terapeutico della sostanza e conseguentemente è ritenuta un riscontro analitico di positività a meno che l'atleta non dimostri, mediante uno studio farmacocinetico controllato che il risultato anomalo sia la conseguenza dell'utilizzo di una dose terapeutica (massimo 1600 microgrammi nelle 24 ore) di salbutamolo per via inalatoria».
Queste norme debbono essere osservate da tutti gli atleti che svolgono l'attività agonistica, pena l'irrogazione di sanzioni disciplinari, fino alla radiazione, se l'atleta incorre in una recidiva, nel rispetto della legge n. 376 del 14 dicembre 2000, che disciplina la tutela sanitaria delle attività sportive e la lotta contro il doping.
Farebbero bene a rispettare questi "consigli" anche coloro che frequentano i campi sportivi o le palestre a livello amatoriale, poiché anche se la normativa non li ... "tocca" ... e, quindi, non rischiano l'espulsione dalla Federazione, essi vengono "radiati" dallo sport, anche se continuano a praticarlo; essi vengono "squalificati" dal libro della vita, per tutti i danni irreversibili che procurano al proprio impianto psicofisico, assistendo alle manifestazioni sportive ... magari guardandole allo schermo da un letto d'ospedale; essi vengono "depennati" dal libro dell'etica, anche se non lo sa nessuno (tranne loro).
Dopo circa 2500 anni Socrate a queste persone direbbe:
«Personalmente, amico mio, io preferirei suonare una lira scordata o dirigere un coro stonato o affrontare il dissenso e le obiezioni di un’intera folla, piuttosto che essere in disaccordo e in contraddizione con uno solo, se quell’uno sono io stesso» (SOCRATE a CALLICLE, nel Gorgia di Platone, 482 bc).
